Deoxyarbutinယှဉ်ပြိုင်နိုင်စွမ်းရှိသော Tyrosinase inhibitor အနေဖြင့် melanin ထုတ်လုပ်မှုကို ထိန်းညှိပေးခြင်း၊ အရောင်ခြယ်ခြင်းများကို ကျော်လွှားနိုင်ပြီး အရေပြားတွင် အမည်းစက်များကို ပျောက်ကင်းစေပြီး လျင်မြန်ပြီး ကြာရှည်ခံသော အသားအရေကို ဖြူဝင်းစေပါသည်။ Tyrosinase ပေါ်ရှိ deoxyaarbutin ၏ ဟန့်တားသော အာနိသင်သည် အခြားသော ဖြူစင်စေသော အစွမ်းထက် သာလွန်ကောင်းမွန်ပြီး ပမာဏ အနည်းငယ်သာ အသုံးပြုခြင်းဖြင့် အဖြူရောင် နှင့် တောက်ပစေသော အာနိသင်ကို ရရှိနိုင်သည်။ Deoxyarbutin သည် ပြင်းထန်သော antioxidant အာနိသင်များရှိသည်။
- တရုတ်နာမည် Deoxyarbutin
- နိုင်ငံခြားအမည် Deoxyarbutin
- နာမည်ပြောင် p - (tetrahydro-2H-pyran-2-oxy) ဖီနော
- ဓာတုဖော်မြူလာ C11H14O3
- မော်လီကျူးအလေးချိန် ၁၉၄.၂၃
- CAS အကောင့်ဝင်နံပါတ် 53936-56-4
- အင်္ဂလိပ်အမည်များ 4- [(Tetrahydro-2H-pyran-2-yl) oxy] ဖီနော
- သန့်ရှင်းမှု ≥ 98%
Deoxyarbutinမျိုးဆက်သစ် အလှကုန် တောက်ပမှုနှင့် ဖြူစင်သော တက်ကြွသော အေးဂျင့်အဖြစ် အဆင့်မြင့် အဖြူရောင် အလှကုန်များတွင် အဓိက အသုံးပြုသည်။
စမ်း
melanocytes အတွင်းရှိ melanocytes ၏ ပြောင်းလဲမှုအား tyrosine နှင့် တည်ဆောက်ပုံဆိုင်ရာ တူညီသော ဓာတုပစ္စည်းများကို အသုံးပြု၍ ရရှိနိုင်ပြီး tyrosinase ၏ ဓာတ်ပြုလုပ်ဆောင်ချက်ကို အပြိုင်အဆိုင် တားဆီးနိုင်သောကြောင့် ဖြစ်သည်။ ဤအကြောင်းအရာအပေါ်အခြေခံ၍ ကျွန်ုပ်တို့သည် tyrosinase inhibitor၊ deoxyArbutin (dA) ကို တီထွင်ခဲ့သည်။ DeoxyArbutin သည် hydroquinone (HQ) ထက် 10 ဆနိမ့်ပြီး arbutin ထက် အဆ 350 နိမ့်သည့် Ki ဖြင့် ဗီတိုအတွင်းမှို tyrosinase ကို ထိရောက်စွာ ဟန့်တားကြောင်း သရုပ်ပြသည်။ ဆံပင်မပါသော၊ အရောင်ခြယ်ထားသော ဂီနီဝက်မော်ဒယ်တွင်၊ dA သည် လိမ်းဆေးလိမ်းခြင်းကို ရပ်လိုက်ပြီးနောက် 8 ပတ်အတွင်း လုံးဝပြောင်းပြန်လှန်နိုင်သော လျင်မြန်ပြီး အသားအရေတောက်ပမှုကို သရုပ်ပြခဲ့သည်။
ဆန့်ကျင်ဘက်အားဖြင့်၊ HQ သည် တိုတောင်းသော်လည်း ရေရှည်မတည်တံ့သော အသားအရေကို တောက်ပစေသည့် အာနိသင်ကို ဖြစ်ပေါ်စေသော်လည်း kojic acid နှင့် arbutin တို့သည် အရေပြားကို တောက်ပစေသော အာနိသင်မပြပါ။ ဘေးကင်းရေး စမ်းသပ်မှု အကန့်မှ ရလဒ်များသည် dA ၏ အလုံးစုံ လုပ်ဆောင်နိုင်သော မော်လီကျူးအဖြစ် တည်ထောင်ခြင်းကို ထောက်ခံပါသည်။ လူသား၏လက်တွေ့စမ်းသပ်မှုတွင်၊ 12 ပတ်ကြာ dA ၏ လိမ်းဆေး ကုသမှုသည် အရေပြား တောက်ပမှု သိသိသာသာ သို့မဟုတ် အနည်းငယ် လျော့ကျသွားကာ အလင်းရောင် အသားအရေ သို့မဟုတ် မည်းမှောင်သော အသားအရေရှိ လူများတွင် နေရောင်ခြည် lentigines များ တိုးတက်လာခြင်း ဖြစ်ကြောင်းသိရသည်။ ဤဒေတာများသည် dA တွင် အရေပြားကို တောက်ပစေပြီး ရောင်ရမ်းနေသော ဒဏ်ရာများကို သက်သာပျောက်ကင်းစေရန် အသုံးပြုနိုင်သည့် tyrosinase inhibitory လုပ်ဆောင်မှု အလားအလာရှိကြောင်း သက်သေပြနေသည်။
နိဒါန်း
Melasma (chloasma) သည် ပုံမှန်မဟုတ်သော အလင်းရောင်မှ မျက်နှာပေါ်ရှိ အညိုရောင်အကွက်များမှ ထင်ရှားသော အရေပြားရောင်ခြယ်ရောဂါတစ်မျိုးဖြစ်ပြီး များသောအားဖြင့် စိတ်ရောဂါနှင့် စိတ်ပိုင်းဆိုင်ရာ ဝန်ထုပ်ဝန်ပိုးများကို ထိခိုက်စေသော လူတစ်ဦးချင်းစီကို ဖြစ်ပေါ်စေပါသည်။ သို့သော် melasma ၏ရောဂါဖြစ်ပွားမှုအတွက်လှုံ့ဆော်သည့်ဖြစ်ရပ်များကိုကောင်းစွာနားမလည်ပါ။ Melasma သည် Fitzpatrick အရေပြားအမျိုးအစား IV မှ VI ရှိသူများတွင် ပို၍ ဖြူစင်သောအသားအရေ (အမျိုးအစား I မှ III ) ရှိသူများတွင် ပို၍အဖြစ်များပါသည်။ Melasma သည် အမျိုးသားများထက် အမျိုးသမီးများတွင် ပိုအဖြစ်များပြီး အာရှသား၊ လက်တင်နိုများနှင့် အာဖရိကန်-အမေရိကန်လူမျိုးများတွင် အသားဖြူသူများထက် ပိုအဖြစ်များကြောင်း အသိအမှတ်ပြုပါသည်။ US တွင် ကိုယ်ဝန်ဆောင်အမျိုးသမီးများ၏ 50% မှ 70% သည် melasma ဖြစ်ပေါ်လာသည် [3] ။
melasma အရေပြားရှိ hyperactive melanocytes များသည် tyrosine catabolism လမ်းကြောင်းမှတစ်ဆင့် melanin ရောင်ခြယ်ပစ္စည်းကို ပိုမိုထုတ်လုပ်နိုင်သည်ဟု အခိုင်အမာဆိုထားသည်။ Tyrosinase (EC 1.14.18.1)၊ ကြေးနီပါဝင်သော glycoprotein သည် ဤလမ်းကြောင်းအတွက် အရေးပါသော နှုန်းကန့်သတ်အင်ဇိုင်းဖြစ်သည်။ Melanin ပေါင်းစပ်မှုသည် melanosomes ဟုခေါ်သော အထူးပြု organelles များအတွင်း ဖြစ်ပေါ်ပြီး melanized melanosomes များသည် melanocytes မှ အိမ်နီးချင်း keratinocytes သို့ လွှဲပြောင်းပေးကာ ပေါင်းစပ်ဖွဲ့စည်းပုံနှင့် facultative အရေပြားအရောင်ကို ဆုံးဖြတ်ပေးသည်။ Tyrosinase လုပ်ဆောင်ချက်ကို ဖြိုခွင်းခြင်းဖြင့် အသားအရေကို တောက်ပစေသော အေးဂျင့်များစွာကို ပစ်မှတ်ထား၍ melanin ပေါင်းစပ်မှုကို ထိန်းချုပ်ရန် ရည်ရွယ်ပါသည်။ လွန်ခဲ့သောနှစ်ပေါင်း 50 ကျော်အတွင်း၊ hydroquinone (1, 4-benzenediol, HQ) သည် melasma ကိုကုသရာတွင် ရှေ့ပြေးပုံစံ tyrosinase inhibitors များအတွက် ရွှေစံနှုန်းအဖြစ် တွင်ကျယ်စွာအသုံးပြုခဲ့သည်။ သို့သော်လည်း၊ Exogenous ochronosis၊ leukoderma (occupational vitiligo) နှင့် carcinogenesis ကဲ့သို့သော HQ တွင် ရေရှည်ထိတွေ့နိုင်ခြေရှိသော ကျန်းမာရေးအန္တရာယ်ကို မကြာသေးမီက အာရုံစိုက်ခဲ့ပြီး အများစုမှာ tyrosinase ကို အပြိုင်အဆိုင် ဟန့်တားရန် အလွှာတစ်ခုအဖြစ် လုပ်ဆောင်သည်ဟု ယေဘုယျအားဖြင့် လက်ခံထားသည်။ လှုပ်ရှားမှုကြောင့် အသားအရည်ကို ဖြူဝင်းလာစေတယ်။ တစ်ချိန်တည်းတွင်၊ ဤ monophenol ဒြပ်ပေါင်းများသည် tyrosinase ဖြင့် enzymatic oxidation အားဖြင့် lipid peroxidation ကိုဖြစ်စေသော free radicals များထံသို့ တိုးမြင့်လာစေပါသည်။ အကျိုးဆက်အနေဖြင့် melanosomal membrane ပျက်စီးစေပါသည်။ကျွန်ုပ်တို့၏ဓာတ်ခွဲခန်းမှယခင်လေ့လာမှုများတွင် deoxyarbutin (4-[(tetrahydro-2H) ကိုပြသခဲ့ပါသည်။ -pyran-2-yl) oxy] phenol၊ D-Arb)၊ HQ ၏ဂလူးကိုဆိုက်ဆင်းသက်လာမှုသည် ၎င်း၏မိခင်ဒြပ်ပေါင်း ဟိုက်ဒရိုကွီနိုနှင့်နှိုင်းယှဉ်ပါက ပိုမိုဘေးကင်းပြီး cytotoxic နည်းပါးသည်။ ယခုလေ့လာမှုကို D-Arb ၏ဆဲလ်ခွဲအဆင့် (melanosomes တွင် တိုက်ရိုက်) နှင့် vivo နှင့် vitro မော်ဒယ်များတွင် အသုံးပြုထားသော အရေပြားအရောင်ခြယ်ခြင်းတွင် D-Arb ၏ အဆိပ်အတောက်နှင့် ထိရောက်မှုကို စုံစမ်းစစ်ဆေးရန် လုပ်ဆောင်ခဲ့ပြီး HQ နှင့် အပြိုင် D-Arb ၏ ဇီဝလုံခြုံမှုကို အကဲဖြတ်ခြင်း အသားအရေ တောက်ပမှုအတွက် အသုံးပြုပါ။
Deoxyarbutinမျိုးဆက်သစ် အလှကုန် တောက်ပစေခြင်းနှင့် ဖြူစင်စေသော တက်ကြွသော အေးဂျင့်အဖြစ်၊ အဆင့်မြင့် အဖြူရောင် အလှကုန်များတွင် အဓိကအားဖြင့် အသုံးပြုပါသည်။
D-Arbutin သည် D-nenenebb arbutin ဟုခေါ်သော Arbutin ၏ ဆင်းသက်လာမှုများထဲမှ တစ်ခုဖြစ်ပြီး အရေပြားတစ်ရှူးရှိ tyrosinase ၏ လုပ်ဆောင်ချက်ကို ထိရောက်စွာ ဟန့်တားနိုင်သည်။ သုတေသနပြုချက်အရ ၎င်း၏အာနိသင်သည် ဟိုက်ဒရိုကွီနို၏ ၁၀ ဆနှင့် ယေဘူယျအာဘူတင်ထက် အဆ ၃၅၀ ပင်ဖြစ်သည်။ တိရိစ္ဆာန်အရေခွံစမ်းသပ်မှုများတွင်၊ ဤ D-Arbutin သည် အရေပြားကို လျင်မြန်ထိရောက်စွာ ဖြူစင်စေပြီး အသုံးမပြုတော့ပါက အကျိုးသက်ရောက်မှုကို 8 ပတ်နီးပါး ဆက်လက်ထိန်းသိမ်းထားနိုင်သည်။
လူ့ခန္ဓာကိုယ်နှင့်ပတ်သက်သော လက်တွေ့လေ့လာမှုများတွင် D-Arbutin ကို 12 ပတ်ကြာ လိမ်းဆေးအသုံးပြုခြင်းသည် သိသိသာသာ အသားအရေကို လင်းလက်တောက်ပစေသော အာနိသင်များကို ရရှိနိုင်ပြီး ၎င်းသည် နေ့စဉ်အလင်းရောင် ထိတွေ့မှုအစက်အပြောက်များနှင့် မည်းနက်သော အရေပြားအခြေအနေများအပေါ် ပိုမိုကောင်းမွန်သော အကျိုးသက်ရောက်မှုရှိသည်။
တင်ချိန်- ဇူလိုင်-၁၁-၂၀၂၃
